近日，Oxurion公司宣布，與Bicycle Therapeutics聯(lián)合開(kāi)發(fā)的在研療法THR-149，在治療糖尿病黃斑水腫（DME）患者的2期臨床試驗(yàn)中獲得積極結(jié)果。THR-149是一款基于雙環(huán)多肽的創(chuàng)新血漿激肽釋放酶（plasma kallikrein，PKal）抑制劑。它不但表現(xiàn)出良好的安全性和耐受性，而且可以顯著提高患者的視力。
黃斑水腫是在視網(wǎng)膜中心的黃斑部位出現(xiàn)液體潴留。黃斑是視網(wǎng)膜中負(fù)責(zé)敏銳視覺(jué)的部分。在黃斑處的液體潴留會(huì)導(dǎo)致黃斑組織出現(xiàn)腫脹和增厚，扭曲視覺(jué)。糖尿病導(dǎo)致的糖尿病視網(wǎng)膜病變是黃斑水腫的常見(jiàn)原因。
Bicycle公司的技術(shù)平臺(tái)能夠篩選不同類(lèi)型的雙環(huán)多肽。它們由9-15個(gè)氨基酸組成，不具有免疫原性，而且可以靶向小分子藥物無(wú)法靶向的靶點(diǎn)。THR-149是一款潛在“first-in-class”血漿激肽釋放酶抑制劑。已有研究表明，血漿激肽釋放酶的激活會(huì)在糖尿病黃斑水腫患者中提高視網(wǎng)膜血管滲透性，以及微血管瘤和炎癥的發(fā)生。
THR-149簡(jiǎn)介（圖片來(lái)源：Oxurion公司官網(wǎng)）
這項(xiàng)試驗(yàn)結(jié)果表明，THR-149的所有劑量水平均具有良好的安全性特征，所有不良事件的嚴(yán)重程度均為輕度至中度，未觀察到炎癥。THR-149的最高劑量（0.13 mg）對(duì)檢測(cè)患者視覺(jué)敏銳度的BCVA指標(biāo)產(chǎn)生了最大的改善。最高劑量在第3個(gè)月時(shí)平均將患者BCVA提高了6.1個(gè)字母，其中63%的患者獲得至少5個(gè)字母的提升，38%的患者獲得至少10個(gè)字母的提升，13%的患者獲得至少15個(gè)字母的提升。
Oxurion首席執(zhí)行官Tom Graney先生評(píng)論道：“這些數(shù)據(jù)為在DME患者中多次注射THR-149提供了概念驗(yàn)證。我們感到非常興奮的是，這些目前沒(méi)有合適治療選擇的患者接受最高劑量THR-149治療時(shí)，至少超過(guò)60%的患者視力較基線獲得了全面改善。”
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